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原位凝膠(in situ gel)是一類以溶液狀態(tài)給藥后,在給藥部位受到外界因素的刺激,發(fā)生相轉(zhuǎn)變,由液態(tài)轉(zhuǎn)化為固態(tài)或半固態(tài)的凝膠,形成局部藥物儲(chǔ)庫的制劑,這類藥物儲(chǔ)庫在用藥部位的停留時(shí)間長,具有良好的藥物緩控釋性能,以及良好的生物相容性和生物可降解性。
今天,我們?yōu)榇蠹曳窒硪豢钤荒z上市制劑案例:Posimir布比卡因溶液。
Posimir是Durect公司的一款產(chǎn)品,于2021年2月獲批上市,適用于成人,在關(guān)節(jié)鏡直視下將其注入肩峰下間隙,在關(guān)節(jié)鏡肩峰下減壓術(shù)后產(chǎn)生長達(dá)72小時(shí)的術(shù)后鎮(zhèn)痛效果。
處方信息
布比卡因:660mg/5ml(132mg/ml)
SAIB: 66%(w/w)
苯甲醇:22%(w/w)
可以看到,在Posimir的處方中,使用了66%(w/w)的SAIB。那么在原位凝膠制劑中,SAIB起到了什么作用呢?
SAIB,即乙酸異丁酸蔗糖酯(Sucrose Acetate Isobutyrate),是一種淡稻草色液體,清澈,無沉淀物,氣味清淡,難溶于水,可溶于大部分的有機(jī)溶劑。作為一種高分子量、高粘的物質(zhì),SAIB在-80℃ - 100℃的溫度下仍可以保持高粘性,通過與少量溶劑如NMP、三乙酸甘油酯、甲醇等混合,能夠獲得低粘度、可注射的凝膠,注射入體內(nèi)后,溶劑擴(kuò)散,具有粘度的凝膠形成,達(dá)到藥物緩控釋的效果。
SAIB的緩釋時(shí)長可達(dá)到三個(gè)月或以上,其藥物釋放量和持續(xù)時(shí)間可通過多種配方變量來控制,如藥物含量、溶劑的類型和用量、添加劑的類型和用量以及所用晶體的形態(tài)等。SAIB系統(tǒng)具有所需有機(jī)溶劑少、載藥量高、給藥方便、易于制造和持續(xù)釋放期靈活等優(yōu)點(diǎn)。
艾偉拓SAIB新品上市,助力國內(nèi)企業(yè)開發(fā)新型原位凝膠制劑!
產(chǎn)品信息
1. 產(chǎn)品名稱:乙酸異丁酸蔗糖酯
2. 英文名稱:Sucrose Acetate Isobutyrate
3. CAS號(hào):126-13-6
4. 分子式:C40H62O19
5. 結(jié)構(gòu):
免費(fèi)樣品申領(lǐng)中
SAIB樣品(10g/份)
限量50份,先到先到
01
申領(lǐng)方法
掃描下方二維碼填寫申領(lǐng)信息,即可申領(lǐng)!
02
活動(dòng)時(shí)間
起:2025年7月9日
止:2025年8月8日
03
活動(dòng)詳情
1. 申請(qǐng)參與“艾贈(zèng)送”活動(dòng),即表明認(rèn)可艾偉拓的活動(dòng)細(xì)則;
2. 本次申領(lǐng)的產(chǎn)品:SAIB樣品(10g/份),數(shù)量有限,先到先得;
3. 審核制,申領(lǐng)信息中相同地址/單位僅郵寄一份,以最先提交的申請(qǐng)人為準(zhǔn),審核通過后有專員聯(lián)系發(fā)出;
4. 2025年8月8日后陸續(xù)安排寄出,順豐包郵;
5. 申領(lǐng)樣品不參與本公司艾基金活動(dòng);
6. 艾偉拓保留對(duì)活動(dòng)的最終解釋權(quán)。